我司化学与环境科学部门“降糖药物”研究取得重要进展

糖尿病是严重威胁人们健康的慢性疾病。近年来，“多效价糖苷酶抑制剂”研究为新型降糖药物研究开辟了新的途径和策略。针对其中关键科学问题，我司王克让教授带领的超分子糖化学团队致力于新型降糖药物研究，发展了“自组装多效价降糖药物”理念，首次将多效价糖苷酶抑制剂用于小鼠体内降糖研究，实现了23%的降糖效果（J. Mater. Chem. B,2019, 7, 1379-1383.）。

体内降糖实验结果显示PBI-4DNJ-1在给药0.5，1.0和2.0 mg/mL时，15分钟的降糖效果分别为22.4 %, 29.2 %和41.3 %，好于PBI-4DNJ-1的降糖效果（4.0 %, 11.3 %和22.2 %）。与米格列醇相比，在1.0和2.0 mg/mL给药量时，PBI-4DNJ-1的降糖效果好于米格列醇。小鼠体内降糖效果趋势为PBI-4DNJ-1>米格列醇> PBI-4DNJ-2。分子对接结果发现与体内降糖效果趋势一致，为自组装多效价降糖药物的研究奠定了理论基础。这一成果近期发表在Journal of Medicinal Chemistry上（J. Med. Chem.,2021, DOI: 10.1021/acs.jmedchem.1c00036.）。

上述成果受到国家基金区域创新发展联合基金重点项目、国家基金面上项目、河北省杰出青年基金和河北省生物医药联合基金重点项目等支持。

Journal of Medicinal Chemistry（药物化学）由美国化学会主办，为药物化学领域国际权威期刊，是报道药物化学领域原创性研究最具影响力期刊之一。

（化学与环境科学部门 供稿）